必赢唯一官方网站2017级细胞生物学专业硕士研究生李肖成,以潍坊医学院为第一产权单位,在Cancer Letters发表了题为“Improved efficacy of doxorubicin delivery by a novel dual-ligand-modified liposome in hepatocellular carcinoma”的研究论文。
如何将抗肿瘤药物递送到肿瘤组织细胞,提高药物在肿瘤部位的浓度,降低毒副作用,已成为制药领域研究的热点。脂质体以其生物相容性好、免疫原性低、毒性弱等特点得到研究者的广泛关注。目前已上市的载药体系主要是传统脂质体制剂。传统脂质体没有靶向功能化修饰,存在靶向效率低,治疗效果差等特点。
李肖成同学在导师指导下,设计并制备了甘草次酸和花生凝集素双配体修饰脂质体(GA/PNA-Lip),包载阿霉素(Doxorubicin,DOX)。研究发现制备的双配体修饰载药脂质体DOX-GA/PNA-Lip,通过配体受体识别肝癌组织细胞,将阿霉素靶向输送到肝癌组织细胞并累积。制备的DOX-GA/PNA-Lip理化性质优良,具有较高的包封率和载药量,并且具有缓释作用。体内外实验表明,与无配体修饰和单配体(DOX-GA -Lip、DOX- PNA-Lip)修饰脂质体相比,DOX-GA/PNA-Lip对肝癌细胞和肝癌组织具有最强靶向性,并大量累积在肝癌组织细胞,体内外均表现出显著的抗肝癌作用,并可降低阿霉素的毒副作用。
该研究工作得到国家自然科学基金委和山东省自然科学基金委的资助。
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